11 Mb.страница14/19Дата конвертации15.10.2011Размер11 Mb.Тип ... Смотрите также: 14 ТЕТРАЦИКЛИНЫ К группе тетрациклинов относятся природные и полусинтетические антибио]тики, структурную основу которых составляют 4 конденсированных шести-членных кольца. Классифицируют тетрациклины в зависимости от способа получения: ^ А. Природные (биосинтетические) антибиотики Тетрациклин, окситетрациклин. Б. Полусинтетические антибиотики Метациклин (Рондамицин), доксициклин (Вибрамицин). Общие свойства тетрациклинов следующие: способность ингибировать синтез микробных белков на уровне рибосом. Тетрациклины связываются с 308-субъединицей бактериальных рибосом, в ре]зультате чего приостанавливается процесс удлинения полипептидной цепи; бактериостатический тип действия. Тетрациклины наиболее активны в от]ношении размножающихся микроорганизмов; широкий спектр противомикробного действия; высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов; большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из желудочно-кишечного тракта, способность преодолевать биоло]гические барьеры и накапливаться в тканях; способность связывать, в хелатные комплексы двухвалентные ионы - желе]за, кальция, магния, цинка. Как антибиотики широкого спектра действия тетрациклины применяются при многих инфекционных заболеваниях. В первую очередь тетрациклины показаны при бруцеллезе, риккетсиозах (сыпной тиф, лихорадка Ку и др.), чуме, холере, туляремии. Тетрациклины назначают при заболеваниях, вызываемых кишечной палочкой (перитониты, холециститы и др.), дизентерийной палочкой (бацилляр]ная дизентерия), спирохетами (сифилис), хламидиями (трахома, орнитоз, моче]половой хламидиоз и др.), микоплазмами (возбудителями атипичной пневмонии). Тетрациклины также используют для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Широкое применение тетрациклинов в медицинской практике привело к появлению большого количества резистентных к этим антибиотикам штам]мов стафилококков, энтерококков и пневмококков. При этом вырабатывается перекрестная устойчивость по отношению ко всем препаратам тетрацикли-нового ряда. Длительность антибактериального действия препаратов данной группы нео]динакова. По этому признаку среди них следует различать: а) тетрациклины короткого действия (6-8 ч) - тетрациклин и окситетрациклин; б) тетрациклины длительного действия (12-24 ч) - метациклин и докси]циклин. Тетрациклины обычно назначают внутрь (в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой). Препараты короткого действия назначают 4 раза в сутки, длительно]го - 1-2 раза в сутки. Кроме того, при тяжелых формах гнойно-септических за]болеваний растворимые соли тетрациклинов вводят парентерально (внутримы]шечно, внутривенно, в полости тела). При применении тетрациклинов нередко возникают побочные эффекты ал]лергической и неаллергической природы. Наиболее частым проявлением аллер]гических реакций является кожная сыпь и крапивница, в редких случаях могут возникнуть отек Квинке и анафилактический шок. Из побочных эффектов неаллергической природы следует отметить раздража]ющее действие на слизистые пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы) при пероральном применении, а при внутривенном введении в случае попадания на стенку вены - образование тромбофлебитов. Тетрациклины оказывают гепатотоксическое действие, особенно выраженное при нарушении функций печени. Антибиотики данной группы оказывают общее катаболическое действие: уг]нетают синтез белка, способствуют выведению из организма аминокислот, вита]минов и других соединений. Тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе в тканях зубов, и образуют труднорастворимые комплексы с кальцием, в связи с чем нарушается образование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов. По этой причине тетрациклины не следует назначать детям до 12 лет и беременным. Характерным побочным эффектом тетрациклинов является дисбактериоз и суперинфекция с возникновением орального и других видов кандидоза. В редких случаях может возникнуть псевдомемб
Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр
ТЕТРАЦИКЛИНЫ - Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр
Комментариев нет:
Отправить комментарий